一、产品概述

名称：羟丙基-β-环状糊精

产品简介：羟丙基-β-环糊精(hydroxypropy1-beta-cyclodextr in CD)是B-环糊精的一种羟烷基衍生物。它不仅与β-环糊精一样，对许多化合物有优良的包络作用，可提高被包络物质的稳定性，而且水溶性高、能提高被包络药物的释放速度和生物利用度。

产品特性：

在《中国药典》《基本药物名录》中难溶、不溶于水的药物约占1/3，增加这些药物在水中溶解度以提高药效，意义重大。利用B-环糊精或其衍生物与药物的配合作用来增加药物的水溶性，是多年来广泛研究的方法。但B-环糊精本身的低溶解度限制了它的应用；而羟丙基-8．环糊精水溶性好，热稳定性高，溶血作用低，是低毒、安全、有效的药物增溶剂，被认为是极有潜力的注射用辅料。它具有以下特性。

1.1、 羟丙基-B-环糊精在常温下，水溶性很高，一般都超过50％(在室温下，溶解度为750 mg/ml，而β-CD为18 mg/ml )。

1.2、 羟丙基-β-环糊精与B-环糊精对被包络物的选择性有所不同，对某些物质包络的分子比例可能不同。

1.3、 羟丙基-β-环糊精与B-环糊精在人体内基本上不被分解代谢，也不积累。口服羟丙基-β-环糊精基本上全部以完整形态随大便排出体外；非肠道给药，基本上以完整形态随尿液排出体外；但B-环糊精水溶性低，非肠道给药有肾毒性 ，不能用作注射。

1.4 、羟丙基-β-环糊精比B一环糊精或其他衍生物(如甲基化-β-环糊精)的表面活性低，溶血活性低，使用更安全。

2羟丙基-β-环糊精的应用由于羟丙基-β-环糊精具有上述特性，受到广泛的关注。它主要应用于以下几方面：

2．增加难溶性药物的水溶性

由于羟丙基-β-环糊精溶解度大，难溶性药物被它包络后能显著增加水溶性。所以它是难溶性药物较理想的增溶剂。邵伟等用羟丙基一β．环糊精包合黄芩苷，结果表明，黄芩苷在水中的溶解从0.112 mg/ml增加到2.743mg/ml，溶解度增加了24.5倍。

2.2 增加药物稳定性羟丙基．β-环糊精能更好地增加被包络药物的稳定性。例如：雌二醇用羟丙基.β-环糊精包络后，在室温下放置，其降解的半衰期由1.2年延长到4年 。

2.3 降低药物毒副作用羟丙基-B一环糊精能有效降低药物的毒副作用。例如：血管扩张药物尼莫地平难溶于水，口服易受肝脏的首过作用。0.05 mol/L羟丙基-B-环糊精可将其溶解度提高60倍，对肌肉的刺激性减小 。羟丙基.B.环糊精还能缓解依托咪酯引起的注射疼痛 。

2.4 提高药物利用度将羟丙基-B-环糊精与难溶性药物制成包合物后，不仅可增加药物溶解度和溶出速率，还能提高口服生物利用度。 

技术指标:

项目	指标
性状	白色、微甜、无异味
含量	≥98%
水溶性	≥80g/100ml
取代度	3-9
水分	≤6.0%
氯化物	≤0.05%
灰分	≤0.5%
重金属	≤0.001%
细菌总数	≤1000 CFU/g
霉菌和酵母	≤100 CFU/g
致病菌	不得检出Negative

 

二、产品应用

应用领域：羟丙基倍他环糊精具安全剂量大、与血液相溶性好、不改变药效、增加药物的水溶性、稳定性等特点，被认为是比较有前途的药物载体材料。随着科技的发展，羟丙基-β-环糊精在中药方面的应用将会越来越广，必将走向医药工业，在大生产中发挥其独特的作用。